Koroonaviiruste inhibiitorite otsing – mis on uut?

Koroonaviirus (CoV) kujutab endast ohtu ühiskonna tervisele, kuid selle ravimiseks mõeldud ravimid veel puuduvad, mistõttu otsitakse kiiruga laia toimespektriga endeemseid CoV inhibiitoreid. Läbi viidud uuringud annavad lootust, et juba müügil olevad ained toimivad laia toimespektriga inhibiitoritena COVID-19 vastu.

Teostati 2000 kinnitatud ravimi ja farmakoloogiliselt aktiivse ühendi kogu suure tootlikkusega sõeluuring (HTS) eesmärgiga leida tõhusaid pärssivaid aineid. Tehti kindlaks üheksa ühendit (fenasopüridiin, lükoriin, pürviinpamoaat, monensiinnaatrium, tsetüülpüridiinkloriid (CPC), oligomütsiin, loperamiid, harmiin ja kontsesiin), millel on viirusevastane toime CoVi (MERS-CoV) vastu. Lisaks tehti kindlaks, et emetiin blokeeris MERS-CoVi sattumist organismi (pseudoviiruse sisenemise test); lükoriin kaitses BALB/c-hiiri HcoV-OC43’st põhjustatud suremuse eest kesknärvisüsteemi viiruskoormuse vähendamise teel. Need tulemused annavad kriitilise tähtsusega infot, mis toetab CoV-infektsiooniga tõhusa teraapilise võitluse strateegiat [1].

Täiendav info tsetüülpüridiinkloriidi kohta

Tsetüülpüridiinkloriidi (CPC) kasutatakse võitluseks erinevate patogeenide vastu [2], see lõhub mikroobide rasvakihti füsikokeemiliste vastastoimete kaudu. On vähetõenäoline, et see mehhanism võiks olla mõjutatud mutatsioonidest [3]. CPC-d ja teisi neljavalentseid ammooniumühendeid määratakse sel põhjusel sageli tervishoiuasutustes bakteriaal- ja seeneinfektsioonide profülaktikaks.
Tehti kindlaks, et CPC mõjutab tõhusalt Oseltamiviiri suhtes vastupidavaid gripiviiruste stamme. CPC lõhub gripiviiruse osakesi ja teisi patogeene kiiresti, mõne minutiga. [3]. Viiruse vastupidavust ei tuvastatud pärast ravimi pikaajalist manustamist in vitro. Seda mõjutab CPC toimemehhanism. Uued uuringud näitasid, et CPC lõhub viiruse väliskesta ja pärsib patogeensete gripiviiruste infektsiooni. Lisaks tehti kindlaks, et CPC valem vähendas gripiga seotud haigestumist ja suremust in vivo. Antud tulemused näitavad, et CPC võib olla tõhus preventiivne vahend gripi vastu [4].

Eestis müügil olevatest toodetest sisaldab laiatoimelist antiseptikut tsetüülpüridiinkloriidi GUM Paroex sari – näiteks GUM Paroex 0,12% CHX+0,05% CPC kahe antiseptikuga suuloputusvedelik, mille toime on kliiniliselt tõestatud ja ettenähtud PATOGEENSETE BAKTERITE ja NENDE ENDOTOKSIINIDE hävitamiseks.

Allikas: https://www.emedicina.lt/lt/gydytojui/lietuvos_naujienos/v-519.html

Viited:
1. Screening and Identification of Potent Broad-Spectrum Inhibitors of Coronaviruses. Liang Shen et all. Journal of Virology, 2019 Volume 93
2. Association BIBR. Toxicity Profile for Cetylpyridinium chloride 2005. Available from: https://www.bibra-information.co.uk/downloads/toxicity-profile-for-cetylpyridinium-chloride-2005/
3. Cationic antiseptics:diversity of action under a common epithet. Gilbert, LE Moore – Journal of applied microbiology, 2005.
4. Cetylpyridinium Chloride (CPC) Exhibits Potent, Rapid Activity Against Influenza Viruses in vitro and in vivo. Daniel L. Popkin et all. Pathog Immun. 2017, 2(2).